Доставку заказывали?

Порошки, таблетки, пилюли… Лекарственная идея не стоит на месте, регулярно формируются свежие, более комфортные для больного и более действенные с позиции медицинского работника системы доставки медицинских препаратов в организм.

По мере формирования молекулярной биологии и нанотехнологий вести о исследованиях все чаще и чаще напоминают главы из научно-фантастических романов – так невозможны и впечатляющи успехи сегодняшней фармакологии. Вот только определенные вехи прогресса, ставшие реальностью за прошедшие 12 лет.

Подсмотрено у природы (2000–2005)

Первым весомым новшеством в сфере доставки медицинских препаратов стали липосомы – закрытые микросферы, стены которых заключаются из одного либо нескольких парных оболочек фосфолипидов. Они обширно применяются в нашем организме для автотранспорта нерастворимых препаратов. К примеру, все липопротеины – это липосомы, созданные для перевода холестерина от крови к клеткам и назад. Однако продолжительное время проблемой был объем этих частиц. В случае если заводить их в кровь, надо помнить о возможности жировой эмболии. Значит, размер «шариков» должен быть менее 7 мкм – сравнимым с объемом эритроцита. Но после серии опытов было принято решение, что максимально безопасными являются только липосомы размером менее 1 мкм. Их удалось сделать только в середине XX столетия.

Направленная поставка деятельного вещества дает возможность снизить дозу медицинского препарата и, означает, уменьшить возможность формирования побочных эффектов.

Диафрагма липосомы состоит из обычных для организма препаратов, значит, она, прежде всего, нетоксична, во-вторых, может подчиняться биотрансформации после использования, в-третьих, может объединяться с клеточной мембраной, высвобождая работающее вещество внутрь клетки. И, что важно, до этого этапа лечащее средство целиком предохранено от ферментов и других на биологическом уровне серьезных препаратов крови.

Размер интернационального рынка нанотехнологических лекарственных исследований по положению на 2012 год расценивается в 4,5 млн долларов США. Ежемесячный рост этого раздела составляет 45%.

Липосомы хороши еще по одной причине: вероятность модульной комплектации в соответствии с рассчитываемыми целями. К примеру, их можно снабдить «системой наведения» в качестве антитела, которое вяжется лишь с некоторым антигеном на плоскости клетки-мишени. В особенности серьезные надежды возлагаются на применение липосом в роли средства доставки противоопухолевых медицинских препаратов. Сейчас проходит немного тяжелых тестов многообещающих медикаментов с обнадеживающими ориентировочными итогами, а определенные – такие как доксорубицин липосомальный – с успехом применяются в онкологической практике.

Против течения (2005–2010)

Следующая подготовка есть пока в качестве макетов, все-таки принцип, вложенный в ее базу, может сделать реальную переворот в методах доставки медицинских препаратов. Так вот, молекулы действующих препаратов идут по организму с током крови. Это истинная, можно сообщить простая, правда фармакологии. Но без проблем себе представить картину, когда хорошо было бы «зависнуть» над трудным участком сосуда и заштопать его. Либо привезти медицинский препарат в недоступную сосудистую злокачественная опухоль. Для этого необходима технология доставки, способная идти против тока крови.

Сейчас во всем мире реализуется около 60 программ по образованию медицинских препаратов с использованием нанотехнологий, большинство из них – на начальной ступени подготовки.

Предпочтительно при этом, чтобы у нее был большой (если рассматривать идеальный вариант – долгий) резерв энергии и чтобы все ее детали, помимо фактически средства, были на биологическом уровне инертны. Инструмент по виду подводной ладьи отпадает – неосуществимо, вероятно травматично и с батарейками неприятность. Элегантное решение было обнаружено в Факультете Райса и Институте Пенсильвании (США): микроустройство представляет из себя королек, состоящий из 2-ух элементов – золотой и оксид-кремниевой. К заключительной подсоединен катализатор Граббса, который дает возможность создавать полимерные линии, применяя мономеры из атмосферы.

Для перемещения используется явление осмоса: по мере полимеризации число молекул со стороны кремниевой половины шарика равномерно понижается, значит, жидкость (и в том числе плазма крови) будет двигаться в сторону большей концентрации. Что и будет направлять микроустройство в обратную сторону.

В человеческом организме рабочим веществом, которое будет можно полимеризовать, будет глюкоза как один из наиболее известных мономеров.

Нанотаблетка (2010–2012)

Второе перспективное назначение призвано ликвидировать крайне значительный дефицит сегодняшних нанолекарств: их можно заводить в организм лишь в виде инфузий. Это сужает диапазон использования медицинских препаратов до стационаров, оставляя за скобками потребительский, аптечный сектор фармрынка. Но и тут есть подвижки, в особенности утешает то, что новейшая и в чем либо даже новаторская мысль пришла в голову отечественным экспертам – экспертам ООО «Изварино Фарма» и Нанотехнологического центра Республики Республика.

Основные области нанотехнологических исследовательских работ в фармакотерапии – онкология, заразительные заболевания, гомеопатия, дерматология.

Наноразмерные системы доставки – капсулы, в которые вмещается работающее вещество средства, – можно выполнять на базе биодеградируемых полимеров молочной и гликолевой кислот. Такой подход позволит приспособить для перорального приема средства, которые до этого включались лишь внутривенно. Это ощутимо увеличит биодоступность медицинских препаратов, сделает их более безопасными и комфортными в использовании.

Свежие технологии равномерно превращают средства в точное вооружение, дерущееся с заболеванием на клеточном уровне. Это форсирует современную медицину к священной задачи – персонализированному предназначению узкоспециализированных медицинских препаратов, устроенных под отличительные черты физиологии точного больного.